Показания к применению: анксиолитическое и противоэпилептическое средство. Может использоваться в качестве седативного препарата до процедур и в качестве в/в непрерывной инфузии для седации интубированных пациентов при проведении искусственной вентиляции легких.

Механизм действия: взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных ка­налов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обрат­ному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональ­ных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.

Форма выпуска: инъекции, сироп для п/о применения (содержит бен­зоат натрия).

Путь введения: п/о, в/м, в/м, интраназально, сублингвально.

Дозировка

  •  Временная инфузия: 0,05—0,15 мг/кг в/в или в/м каждые 2-4 ч по мере необходимости.
  •  Непрерывная инфузия
  1. Возраст < 32 недель: начальная доза 0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин). о Возраст > 32 недель: начальная доза 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).
  2. Дозировка колеблется от 0,01 до 0,06 мг/кг/ч. После нескольких дней лечения может потребоваться увеличение дозы препарата в связи с развитием толерантности или увеличением клиренса. Примечание: не использовать в/в нагрузочные дозы у новорож­денных; для более быстрого достижения седативного эффекта, вводить в виде непрерывной инфузии более быстрыми темпами в течение первых нескольких часов, возможно использование минимальной дозы.

Перорально: 0,25 мг/кг в виде сиропа.

Интраназально: 0,2-0,3 мг/кг с помощью 5 мл шприца, можно пов­торить через 5—15 мин.

Сублингвально: 0,2 мг/кг раствора, смешанного с небольшим коли­чеством ароматизированного сиропа.

Побочные эффекты: угнетение дыхания и остановка сердца при пере­дозировке или быстром в/в введении. Может привести к развитию гипо­тензии и брадикардии. Имеют место сообщения о развитии миоклоничес- ких судорог у недоношенных новорожденных.

Комментарии: вводить в виде инфузии в/в медленно. При резкой от­мене препарата, как и у всех бензодиазепинов, может развиться синдром отмены.

Противопоказан при наличии у больного симптомов угнетения ЦНС.