Механизм и спектр действия: цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пепти- догликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамполо- жительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus групп А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицатель- ных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая F. mortiferum и varium).
Форма выпуска: инъекция.
Путь введения: в/м, в/в (вводить в течение 30 мин).
Дозировка
- Новорожденные
Постнатальный период в возрасте < 7 дней: 50 мг/кг/сут. каждые 24 ч.
Постнатальный период в возрасте > 7 дней
< 2000 г: 50 мг/кг/сут. каждые 24 ч.
> 2000 г: 50-75 мг/кг/сут. каждые 24 ч.
Профилактика гонококковой инфекции: 25—50 мг/кг, разовая доза (доза не превышает 125 мг).
Гонококковая инфекция: 25-50 мг/кг/сут. (максимальная доза: 125 мг), вводится каждые 24 ч в течение 7 дней, в течение 10—14 дней при лабораторно подтвержденном менингите. (Примечание: при наличии у новорожденного гипербилирубинемии вместо цефотаксима следует применять цефтриаксон.)
- Младенцы и дети старше года: 50—75 мг/кг/сут. каждые 12—24 ч.
Менингит: 80-100 мг/кг/сут. каждые 12-24 ч; нагрузочная доза 75 мг/кг может вводиться в начале терапии; максимальная доза 4 г/сут.
Фармакокинетика: пути экскреции — с желчью и с мочой. Период полураспада составляет 5-19 ч.
Побочные эффекты: наиболее распространены легкая диарея и эози- нофилия. Может развиться нейтропения, сыпь, тромбофлебит, дисфункция ЖКТ или грибковые инфекции. Имеются сообщения об увеличении протромбинового времени. У детей с гипербилирубинемией препарат следует использовать с осторожностью.
Комментарии. Внимание! Цефтриаксон несовместим с кальцийсодержащими препаратами. Кальцийсодержащие растворы и другие препараты не должны вводиться в течение 48 ч после введения цефтриаксона из-за потенциальной реакции с формированием кальций-цефтриаксоновых преципитатов в легких у новорожденных и младенцев. Многие клинические исследования показывают положительный результат при однократном введении цефтриаксона. Не используйте препарат в качестве монотерапии при лечении инфекционного процесса, вызванного стафилококками или Pseudomonas. Для начальной эмпирической терапии менингита цефтриаксон должен назначаться в комбинации с ампициллином (цефтриаксон обладает низкой активностью в отношении Listeria). Как правило, при наличии у пациента почечной или печеночной дисфункции, требуется снижение дозы. Содержит 3,6 мэкв натрия/г.