Классификация гормональных эффектов

Гормоны и их аналоги можно классифициро­вать в соответствии с рецепторами, на которые они действуют (рис. 1.8), а также в соответствии с ак­тивностью лиганда (агонисты и антагонисты).

Соединение, оказывающее эстрогенное действие на молочную железу через эстрогенный рецептор (ЭР), является агонистом ЭР, а соединение, связы­вающееся с тем же рецептором, но блокирующее его взаимодействие с эстрогенами, т.е. препятст­вующее его переходу в активное состояние, называ­ется антагонистом ЭР.

Классификация гормональных эффектов в соответствии с типом рецепторов

Гормоны обычно классифицируют в соответст­вии с их эффектами. Глюкокортикоиды называют­ся так потому, что влияют на углеводный обмен; минералокортикоидами называют соединения, ре­гулирующие содержание соли в организме, а назва­ния гормонов гипофиза соответствуют объектам их действия. Такая классификация не всегда точна. Тот эффект, который выяснен первым и дал назва­ние гормону, иногда оказывается лишь одним из многих эффектов данного соединения. Например, глюкокортикоиды оказывают также противовоспа­лительное действие и способствуют отложению жира в области живота. Кроме того, разные гормо­ны обладают одинаковыми эффектами, действуя через одни и те же рецепторы (рис. 1.8 и 1.9). Например, и «глюкокортикоид» кортизол, и «минералокортикоид» альдостерон регули­руют водно-солевой обмен, взаимодействуя с минералокортикоидными рецепторами. Разные гормоны могут оказывать также одинаковое дейст­вие, связываясь с рецепторами разного типа. Так, глюкокортикоиды и инсулин, действуя каждый че­рез свои рецепторы, способствуют накоплению гликогена в печени. Наконец, один и тот же гормон может взаимодействовать с рецепторами разного типа, приводя к разным физиологическим послед­ствиям. Простагландины, эстрогены и прогестерон действуют и через поверхностные, и через ядерные рецепторы клеток.

Классификация действия лигандов гормональных рецепторов

Классификация действия лигандов гормональных рецепторов. Приведены примеры лигандов разного типа и рецепторов, с которыми они взаимодействуют. ГлЧЭ — глюкокортикоид-чувствительный элемент; API — активирующий белок ЦМЧЭ — мине- ралокортикоид-чувствительный элемент; ПЧЭ В прогестерон-чувствительный элемент; ЭЧЭ - эстроген-чувствительный элемент; АЧЭ — андроген-чувствительный элемент.

Другие гормоны носят название по продуци­рующей их железе (например, ПТГ). Такая класси­фикация также несовершенна, поскольку боль­шинство желез вырабатывает сразу несколько гор­монов, а некоторые их них вырабатываются в разных местах. Прогестерон, например, продуци­руется и плацентой, и яичниками.

Один и способов избежать путаницы заключа­ется в наименовании гормонов в соответствии с типом рецептора, на которые они влияют. Такой способ использовался фарма­кологами еще до того, как было доказано существо­вание рецепторов. Клиницисты и научные работ­ники широко пользуются классификацией катехо­ламинов в соответствии с их взаимодействием с а- и p-адренорецепторами. Этот принцип позво­ляет представить себе весь спектр опосредованных данным рецептором эффектов, не меняя традици­онного названия гормона. Таким образом, боль­шинство эффектов кортизола опосредуется глюкокортикоидными рецепторами, но когда он действу­ет через минералокортикоидные рецепторы, его эффект называется минералокортикоидным.