Механизм и спектр действия: противогрибковый препарат, проникающий в грибковые клетки и трансформирующийся во фторурацил. Конкурентный ингибитор в метаболизме урацила: клетки чувствительных возбудителей поглощают флуцитозин и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил, который встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обусловливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляет активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза ДНК грибов. В сочетании с амфотерицином применяется при лечении выраженного кандидозного поражения или криптококковой легочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей, при сепсисе, менингите, эндокардите (при использовании фд у о, и тонина в качестве монотерапии возникает резистентность), используется также в сочетании с другими противогрибковыми препаратами для лечения хромомикоза и аспергиллеза.
Форма выпуска: капсулы (фармацевт может приготовить жидкость для перорального приема 10 мг/мл).
Путь введения: п/о.
Дозировка
- Новорожденные: первоначально: 50-100 мг/кг/сут. каждые 12-24 ч.
- Младенцы и дети старше года: 50-150 мг/кг/сут. п/о дробно каждые 6 ч.
- У пациентов с почечной недостаточностью: 12,5-25 мг/кг/сут. распределить следующим образом:
клиренс креатинина 20—40 мл/мин: каждые 12 ч; о клиренс креатинина 10—20 мл/мин: каждые 24 ч; о клиренс креатинина <10 мл/мин: каждые 24—48 ч.
Фармакокинетика: требуемая концентрация в сыворотке:
25-100 мкг/мл. Период полувыведения у новорожденных составляет 3-34 ч. Выводится почками.
Побочные эффекты: рвота, диарея, сыпь, анемия, лейкопения, тром- боцитопения, повышение концентрации печеночных ферментов, билирубина, повышение уровня АМК и креатинина, нарушения ЦНС.
Комментарии: токсичность связана с сывороточной концентрацией выше 100 мкг/мл препарата и обычно регрессирует при отмене и снижении дозы анкабона. Амфотерицин может увеличить токсичность флуци- тозина путем уменьшения уровня почечной экскреции.