Механизм действия. Показания к применению, преимущества и недостатки препарата
Этосуксимид обычно применяется в лечении абсансных форм эпилепсии. В целом препарат достаточно эффективен и хорошо переносится. Наиболее распространенные побочные эффекты этосуксимида — нарушение функции ЖКТ и сонливость — как правило, возникают в начале терапии, затем их выраженность уменьшается. Препарат редко вызывает поведенческие или когнитивные нарушения. Приблизительно у 1—7% пациентов при приеме этосуксимида развивается лейкопения, которая при раннем выявлении носит обратимый характер. Этосуксимид не эффективен в отношении тонико-клонических и миоклонических приступов, которые в некоторых случаях сочетаются с абсансами.
Фармакокинетика
Этосуксимид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат практически не связывается с белками плазмы. Этосуксимид метаболизируется в печени до кетонов или алкогольных метаболитов (спиртов), которые затем экскретируются после конъюгации с глюкуронидом или без нее.
Г. Режим дозирования у детей и взрослых пациентов См. таблицы 11.4 и 11.5. Д. Формы выпуска
Этосуксимид выпускается в капсулах, содержащих 250 мг препарата, или в форме сиропа (250 мг в 5 мл).
Побочное действие
Местное побочное действие проявляется в виде симптомов раздражения желудка, анорексии, тошноты и рвоты. Дозозависимые побочные эффекты включают сонливость, головокружение и головную боль. Реакции идиосинкразии, как правило, включают кожную сыпь и лейкопению, в очень редких случаях — панцитопению, аг- ранулоцитоз, апластическую анемию, психоз, развитие системной красной волчанки (СКВ) и симптомы паркинсонизма.
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные взаимодействия этосуксимида с другими препаратами, имеющие клиническое значение, неизвестны.
Особые указания
Заболевания печени и почек, по всей видимости, не усиливают токсическое действие этосуксимида.
Беременность и лактация
Отсутствуют достоверные данные относительно риска применения этосуксимида во время беременности. Существуют сообщения о повышенном риске развития врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали антиэпилептические препараты во время беременности. Поэтому в каждом случае необходимо оценивать соотношение пользы и риска, связанных с применением препарата во время беременности. Этосуксимид свободно проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к концентрации препарата в плазме матери. Сообщения о побочных эффектах препарата у новорожденных, матери которых получали этосуксимид, отсутствуют.