Показания и применение: лечение угрожающих жизни желудочковых аритмий, резистентных к другим препаратам, предотвращение и лечение суправентрикулярной аритмии (особенно связанной с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта) и послеоперационной узловой эктопической тахикардии.
Механизм действия: йодированный бензофуран продлевает потенциал действия и увеличивает эффективный рефрактерный период, что уменьшает постнагрузку (вазодилатация периферических и коронарных сосудов). Препарат также обладает свойствами а- и p-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов, что замедляет ЧСС (снижаются проявления атриовентрикулярной (АВ) блокады и возникает отрицательный инотроп- ны й эффект).
Форма выпуска: ампулы для инъекций (содержат бензиловый спирт и молисорбат 80), таблетки.
Дозировка: в настоящее время имеются различные данные. Из-за высокой частоты развития побочных эффектов препарат не рекомендуют использовать в качестве средства первой линии лечения. Перед использо- ванием необходимо организовать консультацию детского кардиолога.
- В/в доза: 5 мг/кг в течение от 30 до 60 мин, рекомендуется вводить через центральный венозный доступ. Можно увеличить дозу до 15 мг/кг.
- Поддерживающая доза: можно вводить однократно в дозе 5 мг/кг или в виде непрерывной инфузии 5 мкг/кг/мин, постепенно увеличивая дозу по мере необходимости до 15 мкг/кг/мин.
- II/о доза: от 10 до 15 мг/кг/сут., разделяя прием на 1-2 дозы в течение 4-14 дней до наступления регрессии явлений аритмии или выраженных побочных эффектов. В таком случае необходимо снизить дозу до 5 мг/кг/сут. и до приема один раз в день в течение нескольких недель. Попытка снизить дозу до минимальной возможна без рецидивов аритмии: 2,5 мг/кг/сут.
Фармакокинетика: положительный эффект при п/о приеме антиаритмических средств может наступить лишь к 3-6-й неделе. Длительность антиаритмического эффекта сохраняется в течение 30-90 дней и более после прекращения терапии. Связывание с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени.
Побочные эффекты: брадикардия и гипотония (могут быть связаны со скоростью инфузии), проаритмия (в том числе тахикардия типа пируэт), блокады, застойная сердечная недостаточность и пароксизмальная желудочковая тахикардия.
Гипертиреоз или гипотиреоз частично подавляют периферическую кон версию Т4в Т3. Концентрация сывороточного Т4 и RT3 увеличивается, сывороточный уровень Тз уменьшается. Амиодарон НС1 содержит 37% йода и является ого потенциальным источником, около 3 мг неорганического йода на 100 мг амиодарона выделяется в кровоток. Повышение ферментов печени, повышение билирубина. Для предотвращения флебита и местного раздражения кожных покровов в зоне инъекции избегайте введении концентрации более 2 мг/мл, препарат следует вводить через центральную вену.
Комментарии: могут произойти лекарственные взаимодействия. Амиодарон тормозит определенные цитохромные ферменты Р450 и может увеличить концентрации в сыворотке крови дигоксина, флекаинида, лидокаина, теофиллина, прокаинамида, хинидина, варфарина и фенитоина. Во избежание развития токсичности при использовании амиодарона в комбинации с вышеуказанными препаратами, необходимо снижение дозы и постоянный мониторинг их концентрации в сыворотке. Рекомендовано снизить дозировку до 30-50%. Одновременное введение амиодарона о p-блокаторами, дигоксином или блокаторами кальциевых каналов в ряде случаев приводит к развитию выраженной брадикардии у. остановка сердца.