Механизм и спектр действия: антибактериальное средство, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бак- териостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пешщндлнны и цефалоспорнны (не конкурирует с ними за участки связывания). Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пешщнллпназообразующне и метнциллнно- резистентные штаммы). Streptococcus spp.. Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp.. Clostridium spp., Actinomyces spp. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии. Mycobacterium spp.. грибы, вирусы, простейшие.
Форма выпуска: инъекции, раствор для п о применения.
Путь введения: интратекально, в/м.
Дозировка
- Новорожденные
- Послеродовый возраст < 7 дней
— Вес < 1200 г: 15 мг/кг/сут. в в каждые 24 ч.
— Вес 1200—2000 г: 10—15 мг/кг в в каждые 12—18 ч.
— Вес > 2000 г: 10-15 мг/кг в/в каждые 8—12 ч. о Послеродовый возраст > 7 дней
— Вес < 1200 г: 15 мг/кг/сут. в/в в течение 24 ч.
— Вес 1200—2000 г: 10—15 мг/кг в/в каждые 8—12 ч.
— Вес > 2000 г: 15—20 мг/кг в/в каждые 8 ч.
- Младенцы в возрасте > 1 месяца и дети: 40 мг/кг/сут. в/в каждые 6—8 ч.
- Ннтратекалъно или интравентрикулярно: новорожденным 5—10 мг/сут.
- П /о (антибиотико-ассоцииро ванный псевдомембранозный колит). Примечание: по рекомендациям от 2006 г. метронидазол является препаратом выбора. Дети: 40 мг/кг/сут. в несколько приемов каждые 6 ч в течение 7-10 дней, не превышая суммарную дозу 2 г/сут.
Фармакокинетика: выделяется почками. Период полураспада составляет 6—10 ч.
Побочные эффекты: аллергии (сыпь и лихорадка), ототоксичность (при длительном приеме и пиковой концентрации препарата в сыворотке 40 мкг/мл), нефротоксичность (более высокий уровень с корыта концентрации > 10 мкг/мл), тромбофлебит в зоне инъекции. Высокая скорость инфузии может вызвать развитие сыпи, озноба и лихорадки (синдром «красного человека»), анафилактические реакции, апноэ, бра- дикардию. Настаивать дозы необходимо в течение как минимум 60 мин.
Комментарии: терапевтический диапазон: пиковый уровень 25- 40 мкг/мл; от 30 до 40 мкг/мл при лечении менингита; минимальный уровень 5-15 мкг/мл; при лечении пневмонии, вызванной MRSA, эндокардите или инфекции костей и суставов рекомендуемые дозы составляют 15-20 мкг/мл. При лечении необходимо мониторировать уровень сывороточного креатинина, азота мочевины крови (АМК) и выполнять клинические анализы мочи. При наличии толерантности стафилококков к данному лекарственному препарату следует сочетать его с аминогликозидами с или без рифампицина. При п/о приеме препарат плохо всасывается.