Показания: альтернативный выбор лоразепаму для лечения эпилептического статуса, рефрактерного к другой комбинированной противосудорожной терапии. Уменьшает беспокойство. Препарат можно использовать в качестве предоперационной седации (в премедикации).
Механизм действия: точный механизм действия неизвестен; по всей видимости, механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостери- ческом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения.
Форма выпуска: инъекции, раствор для п/о приема.
Путь введения: в/в и п/о.
Дозировка
- Эпилептический статус
- Новорожденные: (не рекомендуется в качестве препаратов первой линии лечения, так как инъекции содержат бензойную кислоту, бензиловый спирт, натрия бензоат) 0,1—0,3 мг/кг в/в в течение 3—5 мин, через каждые 15—30 мин, до максимальной общей дозы 2 мг.
- Младенцы в возрасте старше 30 дней и дети до 5 лет: 0,05—0,3 мг/кг/доза в течение 3-5 мин, через каждые 15—30 мин до максимальной суммарной дозы 5 мг или 0,2—0,5 мг/доза каждые 2—5 мин до максимальной общей дозы 5 мг; по мере необходимости повторить через 2—4 ч.
- Седация перед различными процедурами: 0,1-0,3 мг/кг в/в или п/о (максимальная доза 10 мг) за 45-60 мин до процедуры.
- Седация или мышечная релаксация или снятие тревоги
- П/о 0,12—0,8 мг/кг/сут. в разделенных дозах каждые 6—8 ч;
- В/в 0,04—0,3 мг/кг/доза каждые 2-4 ч (максимально 0,6 мг/кг); если необходимо повторить через 8 ч.
Побочные эффекты: введение препарата может вызвать сыпь, вазоди- латацию, брадикардию, остановку дыхания и гипотензию. Использовать с осторожностью у пациентов, получающих других седативные средства (транквилизаторы), может развиться угнетение дыхательного центра.
Комментарии: наблюдать за состоянием пациента, быть готовым к началу проведения искусственной вентиляции легких. Быстрое в/в введение может привести к внезапной остановке дыхания, апноэ или гипотонии. Использование ректальных форм препарата в виде геля детям в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется; применение у детей в возрасте до 2 лет, его безопасность и эффективность не изучались.