Показании к применению: лечение внегоспитальной и нозокомиальной пневмонии; осложненного и неосложненного инфекционного процесса кожи и мягких тканей; бактериемии, вызванной микроорганизмами, устойчивыми к ванкомицину, Enterococcua faeclum (VREF), E.faecalls, Streptococcus pneumonia, включая лекарственно устойчивые штаммы, Staphylococcus aureus, включая метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA), Streptococcus pyogenes или St. agalactlae. Примечание: имеются сообщения о развитии резистентности к линезолиду у штаммов, устойчивых к ванкомицину (Е. faeclum и MRS А).
Механизм и спектр действия: линезолид тормозит начало синтеза белка, связываясь с бактериальной 23S рибосом ной РНК и 50S субъединицей, что предотвращает формирование функционального 70S рибосомального бактериального комплекса, который является важным компонентом бактериальной трансляции.
Форма выпуска: инъекция, раствор для п/о применения и таблетки.
Путь введения: в/в, п/о.
Дозировка. Примечание: при переходе с в/в введения на п/о регулирование дозировки не требуется.
- Новорожденные в возрасте 0-4 недель и массой тела при рождении < 1200 г
- П/о, в/в: 10 мг/кг каждые 8-12 ч.
- Примечание: вводить каждые 12 ч у пациентов, рожденных в гес- тационном возрасте < 34 недель и в возрасте < 1 недели.
- Новорожденные в возрасте < 7 дней и массой тела при рождении £1200 г
- П/о, в/в: 10 мг/кг каждые 8-12 ч.
- Примечание: вводить каждые 12 ч пациентам, рожденным со сроками гестации < 34 недель, и новорожденным в возрасте <1 недели.
- Новорожденные в возрасте ;> 7 дней и с массой тела при рождении £ 1200 г (младенцы и дети старше 1 года )
- Осложненные инфекции кожи и ее структур, нозокомиальные или внебольничные пневмонии в том числе с бактериемией: 10 мг/кг п/о или в/в каждые 8 ч в течение 10-14 дней.
- VREF: п/о, в/в 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 14-28 дней.
- Неосложненные инфекции кожи и ее структур. Дети до 5 лет: 10 мг/кг п/о каждые 8 ч в течение 10-14 дней.
Фармакокинетика: при п/о введении препарат хорошо всасывается и распределяется по хорошо перфузируемым тканям.
Побочные эффекты: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения были зарегистрированы у пациентов, получающих линезолид, и зависят от длительности терапии (обычно при продолжительности лечения > 2 недель); необходимо проводить мониторирование полного клинического анализа крови еженедельно в течение всего периода лечения линезолидом; прекращение терапии может потребоваться у пациентов с развитием или ухудшением проявлений миелосупрессии. Имеются сообщения о развитии у ряда пациентов ассоциированного с С. defficile колита с нарушениями водно-электролитного обмена. В таком случае может потребоваться введение белковозамещающих растворов, лечение антибиотиками, возможно, и хирургическое лечение. Поражение периферических и зрительного нерва с потерей зрения отмечалось в основном у пациентов, которым проводилась терапия линезолидом более 28 дней. Описаны случаи развития молочно-кислого ацидоза, с эпизодами тошноты и рвоты, ацидозом и низкими уровнями бикарбоната. Отмечалось повышение уровня трансаминаз, развитие сыпи и диареи.
Комментарии: терапевтические дозы линезолида достигают и поддер- и чаются в СМЖ у педиатрических пациентов с наличием вентрикуло-итонеального шунта, использование линезолида для эмпирического лечения инфекций ЦНС у детей не рекомендуется. Применение линезолида не одобрено для лечения катетер-ассоциированных инфекций и инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Линезолид является обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы: при совместном использовании с симпатомиметическими препаратами усиливает эффекты вазопрессоров (допамина, адреналина) и миелосуп- рессивных препаратов (увеличивает риск миелосупрессии).