Показания к применению: анксиолитическое и противоэпилептическое средство. Может использоваться в качестве седативного препарата до процедур и в качестве в/в непрерывной инфузии для седации интубированных пациентов при проведении искусственной вентиляции легких.
Механизм действия: взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.
Форма выпуска: инъекции, сироп для п/о применения (содержит бензоат натрия).
Путь введения: п/о, в/м, в/м, интраназально, сублингвально.
Дозировка
- Временная инфузия: 0,05—0,15 мг/кг в/в или в/м каждые 2-4 ч по мере необходимости.
- Непрерывная инфузия
- Возраст < 32 недель: начальная доза 0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин). о Возраст > 32 недель: начальная доза 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).
- Дозировка колеблется от 0,01 до 0,06 мг/кг/ч. После нескольких дней лечения может потребоваться увеличение дозы препарата в связи с развитием толерантности или увеличением клиренса. Примечание: не использовать в/в нагрузочные дозы у новорожденных; для более быстрого достижения седативного эффекта, вводить в виде непрерывной инфузии более быстрыми темпами в течение первых нескольких часов, возможно использование минимальной дозы.
Перорально: 0,25 мг/кг в виде сиропа.
Интраназально: 0,2-0,3 мг/кг с помощью 5 мл шприца, можно повторить через 5—15 мин.
Сублингвально: 0,2 мг/кг раствора, смешанного с небольшим количеством ароматизированного сиропа.
Побочные эффекты: угнетение дыхания и остановка сердца при передозировке или быстром в/в введении. Может привести к развитию гипотензии и брадикардии. Имеют место сообщения о развитии миоклоничес- ких судорог у недоношенных новорожденных.
Комментарии: вводить в виде инфузии в/в медленно. При резкой отмене препарата, как и у всех бензодиазепинов, может развиться синдром отмены.
Противопоказан при наличии у больного симптомов угнетения ЦНС.