Клобазам (Фризиум)

Механизм действия. Показания к применению, преимущества и недостатки препарата

В настоящее время клобазам не зарегистрирован в США, однако этот препарат широко применяется во всем мире. Клобазам — препарат бензодиазепинового ряда, который приобрел популярность в связи с высокой эффективностью в дополнитель­ной терапии парциальных и генерализованных приступов. При этом по переноси­мости клобазам имеет выраженное преимущество перед остальными препаратами бензодиазепинового ряда. Основной недостаток — развитие толерантности у многих пациентов.

Фармакокинетика

Клобазам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат связыва­ется с белками примерно на 85%. Клобазам проходит активную биотрансформацию, в результате которой образуется 8 известных в настоящее время метаболитов; из них

Saint John wort (антидепрессант). — Прим. ред.

наибольшее значение имеет активный метаболит N-десметилклобазам. Период полу­выведения клобазама варьирует от 10 до 30 ч, а для N-десметилклобазама этот пока­затель составляет от 36 до 46 ч.

Режим дозирования у детей и взрослых пациентов См. табл. 11.4 и 11.5. Д. Формы выпуска

Клобазам выпускается в виде таблеток, содержащих по 10 мг препарата.

Побочное действие

Дозозависимые побочные эффекты включают сонливость, атаксию, нарушение по­ведения (раздражительность, депрессия, психоз); обычно эти побочные эффекты вы­ражены в значительно меньшей степени, чем при приеме других препаратов бензоди­азепинового ряда, таких как клоназепам. Реакции идиосинкразии проявляются в виде кожной сыпи, и в редких случаях отмечено развитие системной красной волчанки.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, индуцирующие ферменты печени (такие как фенобарбитал, фени­тоин и карбамазепин), могут усиливать метаболизм клобазама и повышать концен­трацию активного метаболита — N-десметилклобазама — в плазме. Хотя это может привести к появлению побочных эффектов (признаков токсического действия пре­парата), на практике это лекарственное взаимодействие редко имеет клиническое значение.

Особые указания

Заболевания печени могут изменять как связывание препарата с белками, так и элиминацию клобазама, что может повлиять на уровень препарата в крови.

Беременность и лактация

В настоящее время получено мало информации о применении клобазама во вре­мя беременности. Клобазам проникает в грудное молоко, и назначение этого препа­рата кормящим матерям следует избегать.