Показания к применению: лечение легкой и тяжелой степеней гипертонии. В случае экстренного лечения гипертонии используется в/в форма.
Механизм действия: причиной снижения АД является блокада лабе- талолом a-, Pi и р2-адренергических рецепторов без развития выраженной рефлекторной тахикардии или снижения ЧСС. Снижает повышенную концентрацию ренина.
Форма выпуска: инъекции, таблетки.
Путь введения: в/в, п/о.
Дозировка: в настоящее время имеется ограниченный опыт применения у новорожденных; лабеталол должен назначаться осторожно, во время терапии необходимо тщательно контролировать АД, ЧСС, выполнять ЭКГ и в зависимости от полученных данных корректировать дозу препарата. Использовать по мере возможности минимальную эффективную дозу.
В/в прерывистая болюсная доза: 0,2-0,5 мг/кг в течение 2-3 мин каждые 4-6 ч; при диапазоне концентрации препарата в сыворотке 0,2-1 мг/кг максимальная доза должна составлять 20 мг/доза.
- Лечение гипертонической болезни в экстренных случаях педиатрии
- Непрерывное вливание: 0,4—1 мг/кг/ч с максимальной дозой 3 мг/кг/ч, в одном из клинических исследований использовалась начальная болюсная доза 0,2-1 мг/кг (максимальная доза 20 мг, средняя: 0,5 мг/кг), а затем в виде непрерывной инфузии 0,25-1,5 мг/кг/ч (в среднем 0,78 мг/кг/ч).
- П/о: некоторые медицинские центры применяют начальную п/о дозу 4 мг/кг/сут. в 2 приема. В ряде клиник начинают лечение с дозы 3-20 мг/кг/сут. и увеличивают ее до 40 мг/кг/сут.
Фармакокинетика: пик эффекта при п/о приеме составляет 1—4 ч после дозы, в то время как пик дозировка при в/в введении составляет 5-15 мин. Метаболизируется в печени путем механизма глюкуронида- ции. При пероральном приеме лабеталол обладает биодоступностью только 25%. Абсорбция при пероральном приеме улучшается при введении во время еды. Прием в комбинации с циметидином увеличивает его биодоступность при пероральном введении.
Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, бронхоспазм, заложенность носа, отеки, застойная сердечная недостаточность, брадикадия, миопатия, сыпь. Усиливает АВ-блокаду. Реверсивная печеночная дисфункция (редко).
Комментарии: нельзя резко прекращать введение лабеталола при длительном применении. Лечение прекращать постепенно в течение 1- 2 недель. Противопоказано пациентам с астмой, сердечной недостаточностью, блокададой сердца, кардиогенным шоком, выраженной брадикардией. Может вызвать парадоксальное повышение АД у больных с феохромоцитомой. Использовать с осторожностью при наличии у пациента печеночной дисфункции. Несовместим при введении с раствором бикарбоната натрия.